Розувастатин Канон – поможет в лечении гиперхолистеринемии

Общее описание действия

Розувастатин – типичный представитель фармакологической группы статинов, препаратов, понижающих уровень холестерола и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в организме. Розувастатин Сандоз – оригинальный препарат, выпускаемый одноименной компанией Сандоз. Помимо этого, еще ряд фирм выпускают подобный препарат, наиболее часто встречается производитель Тева. Какой препарат хороший, а какой нет – сказать сложно в связи с одинаковой структурной формулой вещества, входящего в состав лекарства и оказывающего лечебное воздействие.

Препарат Розувастатин Сандоз содержит лактозу

Все статины имеют схожий механизм действия, Розувастатин при этом не исключение. Механизм действия основан на блокировании в печеночной ткани фермента ГМГ-КоА-Редуктазы, ответственного за образование холестерина в организме человека. Это приводит к уменьшению количества холестерола, и, как следствие, снижению ЛПНП в крови больного и уменьшению интенсивности прогрессирования заболевания и риски появления осложнений. Помимо этого, препарат непосредственно влияет на стенки сосудов, приводят к уменьшению в них интенсивности хронического воспаления и способствуют образованию веществ, расслабляющих сосуды. Подобные эффекты позволяют более широко применять ряд статинов, Розувастатин при этом является одним из наиболее часто назначаемых препаратов.

Фармакокинетика Розувастатина отличается от других препаратов аналогичной фармакологической группы. Медикамент медленнее и дольше всасывается из желудочно-кишечного тракта, что несколько отдаляет процесс достижения максимальной концентрации действующего вещества в крови. Она достигается только через 5 часов после того, как лекарство принято. Основная часть медикамента выводится через печень – более 90%, остальные 10% выводятся через почки.

От чего помогает препарат? Он быстро и эффективно снижает уровень ЛПНП и холестерола в крови, препятствуя прогрессированию атеросклероза.

Подобные особенности Розувастатина обуславливают его большую безопасность среди всех статинов, однако, и при его использовании возможно появление побочных эффектов, о которых будет сказано дальше.

Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе

Лекарственная форма и состав статина

Розувастатин Канон снижает вероятность развития инфаркта и инсульта
Розувастатин – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, окрашенной в розовый цвет. Предназначены для внутреннего приёма.

Главное активное вещество – розувастин. Таблетки могут иметь концентрацию 5, 10, 20 миллиграммов активного вещества. Кроме этого в таблетках присутствуют дополнительные вещества:

• гипромеллоза;
• крахмал;
• диоксид титана;
• кросповидон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• диоксид кремния;
• стеарат магния.

Таблетки находятся в контурной упаковке по 10 штук. В коробочке из картона может быть упаковано 3 или 6 контурных пластин, с обязательной инструкцией по использованию препарата.

Показания и противопоказания

Розувастатин, как и средства других производителей, должны назначаться в строгом соответствии с показаниями и противопоказаниями к приему лекарственного препарата. К показаниям относят следующие состояния:

• Все случаи первичной гиперхолестеринемии, сопровождающиеся повышением концентрации ЛПНП в крови, а также смешанные формы болезни (если одновременно повышены общие триглицериды). В подобных случаях медикамент может использоваться в дополнении к изменению рациона пищи, образа жизни, в случае их низкой эффективности.
• Семейные формы повышений холестерола в крови при неэффективности других способов лечения. В данном случае, Розувастатин является препаратом выбора.
• При наличии у пациента высокого уровня триглицеридов в крови рекомендуется использовать Розувастатин Сандоз совместно с изменением потребляемой еды.
• Профилактика развития инсульта, инфаркта миокарда и других, связанных с атеросклерозом заболеваний при наличии у человека высокого уровня холестерола в крови. Важно помнить, что нормы холестерина у мужчин после 30 лет, отличаются от аналогичных норм у женщин.

Препарат должен назначаться только лечащим врачом после проведения клинического осмотра пациента и исследования уровня печеночных ферментов в крови.

Препарат может оказать определённые побочные эффекты на различные системы организма

Поскольку существует ряд противопоказаний, Розувастатин не рекомендуется к использованию в следующих случаях:

• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
• в связи с тем, что лекарство содержит лактозу, люди с ее непереносимостью должны выбрать препараты без молочного сахара;
• возраст пациента менее 18 лет;
• острое нарушение функции печени, или обострение хронических заболеваний данного органа;
• явления нарушений функции печени, при отсутствии установленного диагноза – повышение концентрации печеночных ферментов;
• нарушения почечных функций со снижением уровня клиренса креатинина.
• мышечные заболевания в анамнезе и прием лекарственных средств, способных их повредить (другие статины и фибраты);
• злоупотребление алкоголем, в связи с высоким риском поражения печени.

Применять Розувастатин при данных состояниях нельзя. Врач должен назначить препараты, снижающие уровень холестерола, из других фармакологических групп (фибраты, ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике и пр.).

Показания к применению

• полигенная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации гиперлипидемий по Фредриксону), в том числе наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия, или комбинированная гиперлипидемия (тип IIb) – как средство, дополняющее диету, в случаях, когда диетическое питание и прочие немедикаментозные методы лечения (снижение массы тела, физические упражнения и другие), оказываются недостаточными;
• гомозиготная форма семейной гиперхолестеринемии – в качестве дополнения к другой липидосодержащей терапии (ЛПНП-аферез) и диетическому питанию или в случаях, когда эта терапия недостаточно эффективна;
• эндогенная гиперлипемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополнение к диете;
• атеросклероз (для замедления его прогрессирования) – как дополняющее диету средство у пациентов, которым необходима терапия для снижения уровня содержания общего Хс и Хс-ЛПНП;
• основные сердечно-сосудистые осложнения (инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляризация) – в качестве первичной профилактики у взрослых пациентов, у которых отсутствуют клинические признаки ИБС (ишемической болезни сердца), но есть повышенная вероятность ее развития, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска: возраст (более 60 лет для женщин и более 50 лет для мужчин), повышенная концентрация С-реактивного белка (выше 2 мг/л), артериальная гипертензия, низкий уровень Хс-ЛПВП, наличие в семейном анамнезе раннего начала ИБС, курение.

Применение препарата и дозировка

Форма выпуска Розувастатин Сандоз – таблетки, так как биодоступность препарат высокая, а таблетированные формы наиболее удобны в использовании. Таблетку нужно пить один раз в сутки, независимо от времени приема пищи. Разжевывать или измельчать ее не рекомендуется.

Препарат принимается внутрь, начиная с дозы в 10 мг один раз в сутки

Многие пациенты задают вопрос, как принимать лекарство и в какой дозировке? Для начала человеку необходимо перейти на специальную диету, отличающуюся низким содержанием жиров и быстроусвояемых углеводов в рационе. Без данного шага, применение любых медикаментов не приведет к высокой эффективности терапии.

Стартовая дозировка для всех пациентов – 5-10 мг Розувастатин Сандоз или его аналогов однократно в сутки. Выбирая начальную дозу, лечащий врач должен ориентироваться на выраженность изменений в биохимическом анализе крови, клинических проявлений и особенностей организма самого больного. Если эффект при низкой дозировке не достигается, то один раз за четыре недели, врач может незначительно поднять суточную дозу.

В тех случаях, когда применяется Розувастатин, инструкция по применению говорит о том, что использование суточной дозы свыше 40 мг опасно развитием побочных эффектов лечения. В связи с чем, подобная дозировка препарата может использоваться только у больных с распространенным атеросклерозом и высоким риском развития осложнений сосудистых заболеваний.

Максимальная суточная доза – 80 мг. Ее превышение недопустимо в любой клинической ситуации.

В процессе лечения всегда должен проводиться контроль над его эффективностью. Лучше всего осуществлять биохимическое исследование крови с частотой один-два раза в месяц с периодичностью в две недели. Такой подход позволяет эффективно контролировать дозу медикамента для конкретного пациента.

При нарушениях функции почек

Особенности применения Розувастатина у пациентов с нарушениями функции почек в зависимости от дозы:

• суточная доза 5, 10, 15 или 20 мг: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении;
• суточная доза 40 мг: нарушения почечной функции умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек в качестве начальной рекомендуется доза 5 мг/сутки.

Побочные эффекты лечения

При несоблюдении показаний и противопоказаний, статины могут быть небезопасны в применение. Розувастатин может привести к развитию у человека побочных эффектов различной степени выраженности. Наиболее часто подобная ситуация возникает при самостоятельном приеме лекарства, несоблюдении предписаний лечащего врача и при одновременном приеме препаратов, которые не совместимы со статинами.

Препарат Розувастатин относится к фармакологической группе гиполипидемические лекарственные средства

Чаще всего встречаются следующие побочные действия лекарства:

• Аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.
• У больных может отмечаться головная боль различной интенсивности и различного характера, а также головокружения.
• Диспепсические симптомы в виде тошноты, болевого синдрома в области живота, запоров. Редко встречается воспаление поджелудочной железы в виде острого панкреатита.
• Высока вероятность повреждения костно-мышечной системы: часто возникают мышечные боли, снижается силы отдельных мышц. В тяжелых случаях возможно их воспалительное повреждение.
• При наличии сопутствующих заболеваний печени или одновременном приеме медикаментов, влияющих на нее, возможно повышение уровня печеночных ферментов, вплоть до развития гепатита.
• У ряда больных может появиться кашель, что связано с особенностями метаболизма действующего вещества. Важно помнить, что данный кашель несвязан с заболеваниями органов дыхания.

При появлении данных побочных эффектов пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу для отмены препарата или для коррекции его дозировки.

Симптомы передозировки

При случайном или преднамеренном приеме большого количества Розувастатина, возможно появление симптомов передозировки, которые не отличаются от побочных эффектов, описанных ранее.

Специфической терапии для данного состояния не разработано, в связи с чем, рекомендуется общий подход к лечению отравлений препаратами: промывание желудка, применение энтеросорбентов и симптоматическая терапия. Важно помнить о необходимости контроля над функциями почек и печени.

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Использование с другими препаратами

Очень часто пациенты вынуждены использовать несколько лекарственных средств, что может привести к проблемам с их совместимостью у конкретного больного. Выделяют 3 лекарства, при назначении которых важно учитывать факт приема статинов.

Препарат Фосфалюгель

1. Циклоспорин. Его применение с Розувастатином, приводит к значительному подъему концентрации последнего, что в несколько раз, увеличивает риски развития побочных эффектов лечения.
2. Фибраты (Гемфиброзил, Фенофибрат и др.), а также лекарства на основе никотиновой кислоты. По данным исследований, когда они применялись одновременно со статинами, существенно повышался риск развития миопатии, т.к. препараты сами по себе воздействуют на мышечную ткань.
3. Любые антацидные средства (Фосфалюгель, Маалокс и др.) нарушают всасывание Розувастатина, приводя к снижению его концентрации в крови и не позволяя развиться полноценному терапевтическому эффекту.

Помимо этого списка, существует еще около десятка медикаментов, совместимость которых с Розувастатином очень плохая. В связи с этим, назначать лекарственные препараты должен только лечащий врач.

Розувастатин – один из наиболее безопасных препаратов для контроля уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Сколько стоит лекарство в нашей стране? Средняя стоимость около 350 рублей за одну упаковку. Как правило, лечение должно быть пожизненным в связи с невозможностью полного выздоровления от атеросклероза артериальных сосудов.

Лекарственное взаимодействие

Концентрацию Розувастатина в крови увеличивают: иммунодепрессант циклоспорин, препараты для лечения ВИЧ атазанавир, лопинавир и ритонавир, капсулы от гепатита С с симепревиром, антиагрегант Клопидогрел, противогрибковое средство итраконазол. Если пациент принимает эти лекарства, лечение Розувастатином начинают с 5 мг, максимальную дозу рассчитывают индивидуально.

Эритромицин снижает эффективность Розувастатина на треть, что также нужно учесть при расчете его дозировки.

Аналоги Розувастатина

Заменить таблетки Розувастатина можно препаратами, содержащими то же или аналогичное по действию активное вещество. К аналогам препарата относятся:

• Крестор – гиполипидемические таблетки с тем же активным компонентом;
• Розарт – таблетки с аналогичным составом, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний;
• Роксера – таблетки из группы статинов;
• Тевастор – таблетки на основе того же действующего вещества, снижают уровень холестерина в крови.

Розувастатин и Аторвастатин – в чем разница

Аналог Розувастатина – Аторвастатин, входит в ту же медикаментозную группу статинов и выпускается в формате таблеток с гиполипидемическим свойством. В отличие от рассматриваемого вещества, аторвастатин больше растворяется в жирах, а не в плазме крови или других жидкостях, поэтому влияет на структуры головного мозга, а не на клетки печени (гепатоциты).

Лекарство Розувастатин по сравнению с Аторвастатином на 10% эффективнее, что позволяет использовать его в лечении больных с повышенным уровнем холестерина. Также рассматриваемое средство более эффективно в плане блокировки редуктазы в клетках печени и отличается выраженным терапевтическим эффектом. Побочные эффекты у препаратов одинаковы, поэтому выбор лекарства полностью лежит на враче.