Розарт — средство от повышенного холестерина

Состав и форма выпуска

Результаты можно заметить спустя семь суток после применения Розарт

Основной активной составляющей в Розарте является розувастатин. В качестве дополнительных веществ использованы гиперомеллоза, лактоза, триацетин.

Таблетки круглой формы с белой или розовой оболочкой. На одной стороне есть гравировка «ST1, 2, 3, 4», цифра указывает дозу активного компонента. Препарат выпускают в дозировках 5, 10, 20 и 40 миллиграммов розувастатина.

Упаковывают в картонные коробки по 30 или 90 штук. В каждой из коробок обязательно есть инструкция по использованию лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом некоторых транспортных белков, включая мембранный переносчик OATP1B1, вовлеченный в процесс печеночного захвата, и транспортный белок BCRP.

Одновременный прием розувастатина с лекарственными средствами, ингибирующими эти транспортные белки, может привести к увеличению концентрации розувастатина в плазме крови и повысить риск развития миопатии.

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако, усиливается эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, Cmax — в 11 раз). Одновременный прием циклоспорина и розувастатина противопоказан.

Одновременный прием эритромицина и розувастатина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и увеличивает Сmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты (например, варфарин) рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО), поскольку начало терапии розувастатином или повышение его дозы может приводить к увеличению МНО, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: одновременный прием гемфиброзила и розувастатина увеличивает Cmax и AUC розувастатина в 2 раза (см. раздел Особые указания).

Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

При одновременном приеме розувастатина с одним из препаратов данной группы пациентам рекомендуется начальная доза розувастатина 5 мг, суточная доза розувастатина 40 мг в данном случае противопоказана.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%.

Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучалась.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта при их совместном применении.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома P450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4), кетоконазол (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4), связанных метаболизмом с системой цитохрома Р450.

Совместное применение 10 мг розувастатина и 10 мг эзетимиба у пациентов с гиперхолестеринемией приводило к увеличению AUC розувастатина в 1,2 раза. Однако, нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом в отношении появления нежелательных явлений.

Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, применение ингибиторов ВИЧ-протеаз с розувастатином может привести к выраженному увеличению экспозиции розувастатина.

Фармакокинетическое исследование одновременного применения 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора ВИЧ-протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0-24 и Cmax розувастатина, соответственно.

ПОДРОБНЕЕ ПРО: Мазь Клотримазол: инструкция при молочнице у женщин

Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

В Таблице 1 перечислены различные виды взаимодействия, в том числе взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина. Следует скорректировать дозу розувастатина при необходимости одновременного применения с другими лекарственными препаратами, повышающими системную концентрацию розувастатина.

Если ожидаемое увеличение AUC составляет приблизительно в 2 раза или больше, то начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг 1 раз в день. Суточная доза розувастатина должна быть скорректирована таким образом, чтобы его системная концентрация с учетом её повышения не превышала таковую при приеме дозы розувастатина 40 мг в монотерапии.

Например, при приеме гемфиброзила доза розувастатина не должна превышать 20 мг (увеличение AUC в 1,9 раза) и 10 мг при приеме комбинации атазанавир/ритонавир (увеличение AUC в 3,1 раза).

Таблица 1. Влияние одновременного приема препаратов на экспозицию розувастатина (AUC, в порядке снижения значимости)

Режим дозирования взаимодействующего препарата Режим дозирования розувастатина Изменение значения AUC розувастатина

Циклоспорин 75-200 мг 2 р/день, 6 месяцев 10 мг 1 р/день, 10 дней Увеличение в 7,1 раза

Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 р/день, 8 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 3,1 раза

Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 р/день, 17 дней 20 мг 1 р/день, 7 дней Увеличение в 2,1 раза

Гемфиброзил 600 мг 2 р/день, 7 дней 80 мг, разовый прием Увеличение в 1,9 раза

Элтромбопаг 75 мг 1 р/день, 10 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 1,6 раза

Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 р/день, 7 дней 10 мг 1 р/день, 7 дней Увеличение в 1,5 раза

Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 р/день, 11 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 1,4 раза

Дронедарон 400 мг 2 р/день Не применимо Увеличение в 1,4 раза

Итраконазол 200 мг 1 р/день, 5 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 1,4 раза

Эзетимиб 10 мг 1 р/день, 14 дней 10 мг 1 р/день, 14 дней Увеличение в 1,2 раза

Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 р/день, 8 дней 10 мг, разовый прием Без изменений

Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений

Силимарин 140 мг 3 р/день, 5 дней 10 мг, разовый прием Без изменений

Фенофибрат 67 мг 3 р/день, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений

Рифампин 450 мг 1 р/день, 7 дней 20 мг, разовый прием Без изменений

Кетоконазол 200 мг 2 р/день, 7 дней 80 мг, разовый прием Без изменений

Флуконазол 200 мг 1 р/день, 11 дней 80 мг, разовый прием Без изменений

Эритромицин 500 мг 4 р/день, 7 дней 80 мг, разовый прием Уменьшение на 28%

Байкалин 50 мг 3 р/день, 14 дней 20 мг, разовый прием Уменьшение на 47%

Действие Розарта при высоком холестерине

Данное средство способствует снижению концентрации холестерина в организме. Обычно специалисты объясняют больным разницу между хорошим и плохим холестерином. Препарат Розарт помогает повысить содержание хорошего холестерина. При этом уровень плохого холестерина снижается почти на 55% к моменту завершения курса терапии.

Сила действия средства зависит от его дозировки. Эффективность средства пациент сможет заметить уже через неделю регулярного приёма препарата, а в течение месяца будет достигнут максимальный результат.

Показания для назначения

Существует несколько оснований для начала использования препарата с учетом необходимой дозировки. А именно:

1. Профилактика и лечение атеросклероза.
2. При недостаточной эффективности диеты в деле уменьшения избыточного уровня холестерина.
3. Избыточный уровень липидов в крови.
4. I или II степень повышенного уровня холестерина.
5. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у людей, находящихся в группе риска. Речь идет о мужчинах старше 60 и женщинах – старше 50 лет.
6. Снижение вероятности повторного развития инсульта, инфаркта.
7. Повышенный уровень С-реактивного белка в крови.
8. Пониженный уровень хорошего холестерина.
9. Стабильно повышенный уровень артериального давления.
10. Профилактика патологических изменений в работе сердца и сосудов, обусловленных пристрастием к табаку и алкоголю.

Завершает список показаний для назначения таблеток «Розарт» наследственный фактор.

Показания к применению

Назначать лекарство должен специалист

Показаниями к использованию средства является наличие таких патологий, как:

• гиперхолестеренемия – высокий уровень холестерина в крови, который способствует развитию желчекаменной болезни, атеросклероза, ишемии, ожирения,
• наследственная форма гиперхолистеренемии – повышенный уровень липидов обусловлен нарушениями в 19 хромосоме. Эта патология передаётся по наследству от обоих или только одного родителей,
• гипертриглицеридемия – сверхвысокое содержание жиров в организме человека,
• в профилактических целях для предотвращения развития атеросклероза и патологий сердечно-сосудистой системы.

Важно! Назначать лекарство, выбирать дозировку, определять длительность терапии должен непосредственно специалист. Помните, что самолечение способно стать причиной развития нежелательных последствий.

Способы применения

Описание применения медпрепарата от высокого индекса холестерола с основным действующим компонентом розувастатина — Розарт:

• Начало медикаментозной терапии медпрепаратом Розарт начинается с гипохолестериновой диеты, которая сопровождает весь курс терапии статинами;
• Как принимать Розарт скажет лечащий доктор, а также дозировка индивидуально подбирается доктором в соответствии с показателями биохимии с липидным спектром (липограммы);
• Таблетку Розарта нужно выпить целиком и не разжёвывать, и запить ее большим объемом воды. Не нужно привязывать прием медикамента к приему еды, необходимо только соблюдать точное время ежедневного приема. Рекомендовано принимать Розарт вечером перед сном, и это связано с биопроцессами в организме человека, и от времени активного синтезирования клетками печени холестерола;
• Первоначальная доза Розарта 5,0 или 10,0 миллиграмм, единожды на сутки;
• Увеличить дозировку или заменить препарат, на аналог может только лечащий доктор, но не раньше, чем через месяц лечения Розартом. Увеличение дозировки происходит только по результатам биохимической диагностики и при неэффективности минимальной дозы;
• Максимальная дозировка в одни сутки — 40,0 миллиграмм, назначается пациентам, у которых риск формирования сердечных патологий, или же патологий системы кровотока очень высок, но только в том случае, если медикамент Розарт с дозировкой 20,0 миллиграмм не принёс результата в снижении индекса холестерола (при гиперхолестеринемии генетической или не семейной этиологии). Лечение с дозировкой Розарта в 40,0 миллиграмм проводится только в условиях стационара под постоянным контролем доктора;
• Максимальная дозировка назначается также пациентам, у которых тяжелая форма системного атеросклероза;
• При терапии с дозировкой до 10,0 миллиграмм, мониторить индекс холестерола и показатели трансминаз — через 14 дней приема;
• При легкой степени развития патологий почечного органа, нет необходимости корректировки дозы, а также доза не корректируется в преклонном возрасте — старше, чем 70 лет, но начинать лечение нужно с 5,0 миллиграмм на сутки;
• При максимальной дозировке 40,0 миллиграмм в сутки, постоянно мониторить индекс креатинфосфокиназы;
• Если в анамнезе больного есть риск формирования миопатии, тогда лечение проводить дозировкой Розарта в 5,0 миллиграмм;
• Больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд-Пью, до 7,0 баллов, перед назначением провести тщательную диагностику и не назначать выше, чем 5,0 миллиграмм на сутки.

Чем выше дозировка активного компонента в таблетке, тем больше негативного воздействия на организм от ее приема.

Дозировка Розарта в 40,0 миллиграмм, вызывает наибольше побочных эффектов, поэтому начинать терапию нужно с минимальных дозировок.

Как и сколько принимать?

Таблетки глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Принимать их можно в любое время не зависимо от приёма пищи. Обычно специалисты назначают дозу в 5 или 10 миллиграммов в сутки. Её можно изменять в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента.

Доктор назначает дозу средства в зависимости от содержания холестерина, риска развития сердечного приступа или инсульта и индивидуальной непереносимости компонентов лекарства. Изменять дозировку можно один раз в месяц. Максимально допустимая доза средства в сутки составляет 40 миллиграммов. Больным в возрасте старше 70 лет обычно назначают дозу в 5 миллиграммов.

Для достижения большей эффективности терапии лучше всего её проводить в комплексе с противохолестериновой диетой.

Вещество розувастатин впитывается тканями печени. Практически 90% лекарства выводится из организма с калом, а оставшиеся 10% выводятся с уриной.

Цена

Таблетки Розарт относятся к категории средних по стоимости препаратов. Их цена в аптеках формируется в зависимости от количества таблеток в упаковке и дозировки.

Беременность и кормление грудью

Розарт нельзя использовать беременным женщинам

Препарат Розарт запрещено использовать во время вынашивания беременности и кормления грудью. Жиры необходимы для нормального формирования плода. По этой причине снижать содержание холестерина женщине, ждущей малыша нельзя. Кроме этого препарат способен проникать сквозь плацентарный барьер и быть причиной нарушений строения скелета у будущего малыша. В случае, когда женщина, принимающая средство узнаёт о наступившей беременности – терапию нужно срочно прервать. Розукарт можно назначать женщинам, которые используют надёжные контрацептивные средства.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА

редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина.

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 20%.

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса Хс-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л.

Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%).

Исследования invitro метаболизма с использованием гепатоцитов человека указывают, что розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома P450.

CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме. Изоферменты 2C19, 3A4 и 2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты.

Метаболит N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированную и не абсорбированную активную субстанцию розувастатина), оставшаяся часть выводится с мочой.

Около 5% выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 19 часов. Период полувыведения не увеличивается при применении более высоких доз препарата.

Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина — транспортный протеин С органических анионов (OATP-C), выполняющий большую роль в выведении розувастатина печенью.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается.

Фармакодинамика

Розарт снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина- липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП).

Он также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Терапевтический эффект достигается в течение одной недели после начала лечения и через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Розарт эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, таких, как больные сахарным диабетом или пациенты с наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Как принимать при заболеваниях печени?

Перед назначением терапии по снижению уровня холестерина необходимо пройти всестороннее обследование. Благодаря анализам специалист сможет оценить состояние печени. Эту же процедуру необходимо повторить через 3 месяца после начала приёма Розукарта.

Необходимо сравнить результаты анализов и при выявлении увеличения активности печёночных ферментов нужно изменить дозировку или совсем отменить использование средства.

Пациенты с острыми патологиями печени не должны использовать Розукарт, потому что он оказывает большую нагрузку на печень. Особенно, когда патология находится в острой фазе развития – нельзя использовать даже самую низкую дозировку лекарства.

Побочные эффекты

В ранних исследованиях с ежедневными дозами ≥8 мг было несколько случаев рабдомиолиза. В более поздних исследованиях не использовались дозы более 40 мг в сутки.

При использовании Розарта наблюдаются побочные эффекты, что и при применении статинов. Часто возникает миалгия, боль в суставах, головная боль, желудочно-кишечные симптомы: диарея или запоры и тошнота.

В упомянутом долгосрочном исследовании LIVES наиболее распространенными негативными симптомами оказались увеличение креатинфосфокиназы (на 2,7%), трансаминаз (от 1,5 до 1,8%) и гамма-GT (на 1%). Увеличение количества ферментов печени было несколько более распространено в данных исследованиях, чем среди других статинов.

Протеинурия чаще наблюдалась в этих исследованиях (8,1%) (среди других статинов: 7,5%). Два случая рабдомиолиза произошли в исследовании LIVES (один из которых сомнительный); в этом долгосрочном исследовании использовались суточные дозы 10 или 20 мг Розарта.

В Великобритании «управление по контролю за продуктами и лекарственными препаратами» подробно рассмотрело вопрос о рабдомиолизе; согласно их докладу, в период 2003-2008 годов зарегистрировано 51 случай рабдомиолиза (37 тяжелых), связанных с применением Розарта.

Еще один вред, который наносил пациентам Розарт, заключался в изменении количества элементов крови. Исследовательскими методами установлено, что он оказывает влияние на эритропоэз и лейкопоэз. Поэтому пациентам, страдающим анемией, необходимо соблюдать повышенную осторожность при использовании медикаментозного средства в долгосрочной перспективе. Розарт в этих случаях должен приниматься только после тщательного рассмотрения пользы/вреда лечащим доктором.

Как принимать при нарушениях функции почек?

Пациентам, страдающим почечными патологиями применение Розукарта категорически запрещено. В случае незначительных сбоев в функционировании этого органа необходимо тщательно контролировать дозировку. Принимать можно не больше 40 миллиграммов в день.

Наличие почечной дисфункции в лёгкой или средней форме не является поводом для коррекции дозы. Почти 10% розувастатина из организма выводится посредством мочеполовой системы. По этой причине почки в случае передозировки могут пострадать.

Противопоказания и побочные действия

Если принимать Розукард в дозе ниже 20 миллиграммов в сутки нежелательные эффекты почти не появляются

Препарат в дозировке 5,10 и 20 миллиграммов нельзя принимать пациентам со следующими особенностями:

• непереносимостью компонентов лекарственного средства,
• патологиями печени в активной фазе,
• нарушениями почечных функций,
• миопатией,
• женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте и не применяющим надёжных средств контрацепции,
• при беременности и грудном вскармливании,
• в возрасте до 18 лет,
• непереносимости или дефиците лактозы.

Доза 40 миллиграммов запрещена больным с:

• развитием миотоксичности по причине использования других ингибиторов,
• гипотериозом,
• почечной недостаточностью,
• склонностью к алкоголизму,
• дополнительным приёмом фибратов,
• представителям монголоидной расы.

Развитие нежелательных эффектов в некоторых случаях довольно сильно проявляются. По этой причине специалист при назначении этого лекарства обязан учесть все особенности больного. Кроме этого побочные эффекты могут проявиться из-за слишком высокой дозы. Если принимать Розукард в дозе ниже 20 миллиграммов в сутки нежелательные эффекты почти не появляются. При увеличении дозировки возможно появление:

• со стороны нервной системы: общее недомогание, бессонница, невралгия, иногда появляется депрессия, нарушения памяти,
• со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запоры, понос, тошнота, рвота. В некоторых случаях развивается гепатит и желтуха,
• дыхательная система: кашель, фарингит. В редких случаях воспаление лёгких и насморк,
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, учащённое сердцебиение,
• со стороны эндокринной системы: развитие диабета,
• со стороны опорно-двигательной системы: миопатия, мышечные боли, разрушение мышечных тканей,
• на кожных покровах может появиться крапивница, зуд, высыпания.

Розарт

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Розарт противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение препарата Розарт у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Розарт, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью по шкале Чайлд-Пью ниже 7 баллов коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов со значениями 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью должна быть проведена предварительная оценка функции почек. Опыт применения розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза препарата 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 30-60 мл/мин) назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано. Прием препарата Розарт противопоказан в любых дозах пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Особые указания

Влияние на функцию почек

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), в ходе анализа мочи тест-полосками наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. Частота сообщений о развитии серьезных побочных реакций со стороны почек в постмаркетинговый период была выше у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 40 мг.

При применении препарата Розарт в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Влияние на костно-мышечную систему

При применении всех доз розувастатина и, в особенности при приеме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях о рабдомиолизе. В очень редких случаях сообщалось о развитии рабдомиолиза при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба. В данном случае нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия, поэтому следует соблюдать осторожность при их совместном приеме. Как при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы частота сообщений в постмаркетинговый период наблюдения о развитии рабдомиолиза, связанного с приемом розувастатина, была выше при приеме дозы 40 мг.

Определение активности КФК

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения ее активности, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена, через 5-7 дней следует провести повторное измерение – не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).

До начала терапии

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Розарт, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, пациентам с имеющимися факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза. Необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы от терапии и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), то не следует начинать лечение препаратом.

Во время лечения

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розарт или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуно-опосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако, сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах ≥1 г/сут, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск развития миопатии при одновременном приеме с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, поэтому одновременное применение гемфиброзила и розувастатина не рекомендуется. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розарт и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах ≥1 г/сут.

Противопоказан прием препарата Розарт в дозе 40 мг одновременно с фибратами.

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы препарата Розарт, каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости изменять дозу препарата.

Препарат Розарт не следует принимать пациентам при проявлении острых и выраженных симптомов миопатии или с наличием факторов риска, предрасполагающих к развитию нарушения функции почек и вторичного рабдомиолиза (например, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, выраженные нарушения метаболизма, выраженные эндокринные нарушения и тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, неконтролируемые судороги).

Влияние на функцию печени

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы розувастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или с заболеванием печени в анамнезе. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розарт следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Розарт. При постмаркетинговом наблюдении розувастатина частота сообщений о развитии серьезных нарушений функции печени (выражающихся преимущественно в повышении активности печеночных трансаминаз) была выше при приеме дозы 40 мг.

Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди пациентов монголоидной расы по сравнению с европеоидной отмечено увеличение системной концентрации розувастатина.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз

В ходе совместного приема розувастатина и комбинации различных ингибиторов ВИЧ-протеаз с ритонавиром наблюдается увеличение системной концентрации розувастатина. Следует тщательно оценивать снижение концентрации липидов в крови, а также учитывать возможное повышение розувастатина в плазме крови в начале лечения и в период повышения дозы препарата Розарт у пациентов с ВИЧ, принимающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. Одновременный прием ингибиторов ВИЧ-протеаз не рекомендуется без коррекции дозы розувастатина.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Сахарный диабет 2 типа

Некоторые данные подтверждают то, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы повышают концентрацию глюкозы в крови и увеличивают у некоторых пациентов вероятность развития сахарного диабета 2 типа. Однако данный риск перевешивается способностью ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы снижать риск развития сосудистых осложнений, поэтому данный факт не является причиной для прерывания лечения розувастатином. Необходимо установить клиническое наблюдение и проводить биохимический анализ крови согласно национальным стандартам у пациентов с риском развития гипергликемии (концентрация глюкозы в крови 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, триглицеридемия, артериальная гипертензия). В одном из исследований розувастатина сообщалась общая частота развития сахарного диабета: 2.8% в группе розувастатина и 2.3% в плацебо группе в основном у пациентов с глюкозой натощак 5.6-6.9 ммоль/л.

Непереносимость лактозы

Препарат Розарт не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозно-галактозной мальабсорбцией, поскольку в его состав входит лактозы моногидрат.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности пациентам следует соблюдать осторожность, т.к. во время терапии может возникать головокружение.

Передозировка

В случае передозировки необходимо обратиться к врач

Необходимо внимательно контролировать дозировку. Нельзя допустить путаницу, ведь это может привести к передозировке. Она способна привести к развитию побочных эффектов.

В случае передозировки необходимо незамедлительно обратиться к врачу, назначившему курс лечения.

Использование гемодиализа при отравлении Розартом не окажет нужного эффекта.

Аналоги

Розарт имеет множество аналогов, имеющих схожий состав и форму выпуска. К ним относятся:

• Крестор – производитель АйПиЭр Фармасьютикалс, цена упаковки – 238 р.;
• Мертенил – производитель Гедеон Рихтер-РУС, цена от 435 р.;
• Роксера – производитель КРКА, цена от 405 р.;
• Акорта – производитель ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм, цена от 447 р.;
• Розулип – производитель Egis, цена от 588 р.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие медикамента усиливается, если его принимать с циклоспорином, гемфиброзилом, ингибиторами протеазы. В этом случае следует снизить дозу приёма Розарта.

В сочетании с такими препаратами, как эритромицин и антациды действие препарата снижается.

Принимать Розукарт с иммунодепрессантами и притивогрибковыми препаратами может развиться почечная недостаточность.

Комплексное использование лекарства с антикоагулянтами существует риск развития кровотечений.

В сочетании с алкоголем возможно появление серьёзных нарушений в работе печени.

Чтобы предотвратить появление таких нежелательных последствий лекарство должен назначать только специалист. Обязательно пациент должен сообщить ему о своих заболеваниях и принимаемых для их лечения средствах.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ВИЧ-протеаз и Эзетимиб могут усиливать гиполипидимическое действие. С Дигоксином не отмечается фармакологически значимого взаимодействия. Во время лечения необходимо каждые 3 недели проводить анализ липидного профиля при совместной терапии с другими лекарственными средствами.

Большинство фенофибратов и никотининамид увеличивают риск развития мышечных болей и рабдомилиоза. В таком случае принимают Розарт в дозе 10 мг согласно инструкции.

Лекарственная токсичность возрастает, если Розарт принимается совместно с оральными контрацептивами. Также может заметно усиливаться влияние гормонов на женскую репродуктивную функцию.

Значимого фармвзаимодействия не наблюдается с:

• Кетоконазолом;
• Флуконазолом;
• Амфоцентрином.

Большинство антибактериальных препаратов могут приводить к снижению концентрации в крови Розарта. Непрямые коагулянты совместно со статинами провоцируют нарушение картины крови.