«Нифедипин» предназначен для прекращения и предотвращения приступов стенокардии при ишемической болезни сердца (ИБС) и для снижения угрожающих показателей артериального давления (АД) при любой причине его чрезмерного повышения. «Нифедипин» затрудняет вход ионов кальция сквозь мембраны мышечных клеток миокарда и кровеносных сосудов. Уменьшение концентрации кальция в миоцитах дает расслабляющий и сосудорасширяющий эффект. В итоге снижается АД, сопротивление сосудистой системы потоку крови, соответственно уменьшается нагрузка на сердце.
Лекарственные формы
Одноименное действующее вещество лекарства – нифедипин.
Таблетки (драже) быстрого действия (рапид форма), содержащие по 10 мг нифедипина, применяются для пресечения гипертонического криза или эпизода стенокардии. Таблетку (10 мг), лучше разжеванную, рассасывают под языком. При сублингвальном (в полости рта) рассасывании больные от получаса до часа должны полежать, так как снижающий давление эффект может быть слишком резким и причинить дурноту при вставании и движении. В ситуации недостаточности эффекта через час можно повторить прием таблетки. Напоминаем, оптимальной скоростью снижения АД является не более 20 мм рт. ст. в час. После прекращения приступа может быть целесообразен поддерживающий прием лекарства через желудок (энтерально).
Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы
Таблетки пролонгированного/замедленного воздействия «Нифедипин Ретард» по 20 мг с замедленным выделением лекарственной субстанции используются для длительной, корректирующей АД в приемлемых пределах терапии. Их пьют после еды, не измельчая, 1-2 раза в сутки. В ретард форме нифедипин находится в неактивной матрице, выделяясь из нее понемногу и постепенно.
У «Нифедипина» очень много аналогов (коммерческих названий): «Адалат», «Анифед»; «Апо-Нифед»; «Веро-нифедипин»; «Гипернал»; «Депин-Е»; «Зенусин»; «Кальцигард»; «Кордафен»; «Кордафлекс»; «Кордипин», «Коринфар»; «Миогард»; «Никардия»; «Нифадил»; «Нифебене»; «Нифегексал»; «Нифедекс»; «Нифедикап»; «Нифедикор»; «Нифедипат»; «Нифекард»; «Нифелат»; «Нифесан»; «Нификард»; «Ново-Нифедин»; «Осмо-Адалат»; «Рониан»; «Санфидипин»; «Спониф»; «Фенамон»; «Фенигидин»; «Флекор-Н»; «Экодипин». Это все препараты нифедипина быстрого или замедленного действия.
Фармакологические свойства
Лекарство Нифедипин, от чего эти таблетки и уколы помогают справиться с повышенным давлением, является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие.
Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии.
Не влияет на тонус вен. Препарат Нифедипин, инструкция по применению указывает на это, усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка.
Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления эффекта — 20 мин, длительность эффекта — 12-24 ч.
Недостатки препарата
«Нифедипин» способен ощутимо уменьшать силу сокращений сердца. В последние годы распространилась информация об опасности приема быстрой формы лекарства при высоких показателях АД, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда. Остается открытым вопрос об оправданности систематического применения быстродействующей формы у пациентов с ИБС – есть данные о возрастании риска смертельных исходов.
Лекарственное средство Нифедипин можно принимать только в том случае, если пациент не имеет противопоказаний к его использованию
«Нифедипин» способен давать ряд нежелательных побочных эффектов:
- Со стороны сосудов и сердца:
- чрезмерное расширение сосудов (падение АД ниже физиологической нормы, ускоренное сердцебиение, приливы жара, дурнота);
- усиление симптомов недостаточной способности сердца к перекачиванию крови, появление или усиление периферической отечности (лодыжки, голени, живот);
- запуск патологических ритмов сокращений сердца, иногда провокация эпизода стенокардии, зафиксированы немногочисленные случаи инфаркта миокарда.
- Со стороны ЖКТ:
- подташнивание, изжога, диареяилизапор;
- нарушения нормальной деятельности печени (проявляемые в повышенной активности трансаминази чрезмерной концентрации билирубина в крови, субъективно – вощущении интоксикации, слабости, желтоватой окраске слизистых оболочек);
- набухание десен и выделение из них крови, как при стоматите или пародонтозе (редко);
- Со стороны нервной системы:
- головные боли;
- заторможенность, чрезмерная потребность во сне;
- нарушения по типу болезни Паркинсона – нарушения чувствительности, непроизвольное дрожание кистей рук, «шарканье» ступнями при ходьбе, затрудненное глотание, обедненная мимика (при длительном приеме значительных доз); ухудшение когнитивных способностей (при систематическом приеме пожилыми больными);
- депрессия, тревожныесостояния.
Если противопоказания препарата не учтены, прием лекарства может спровоцировать тяжелые последствия для организма
- Со стороны системы кроветворения (при продолжительном курсе):
- анемия; уменьшение количества тромбоцитов,
- тромбоцитопеническая пурпура
- снижение количества лейкоцитов.
- Аллергические проявления:
- крапивница, кореподобная сыпь;
- шелушениеивоспалениекожи, фотодерматоз;
- аутоиммунноевоспалениепечени (крайнередко).
- Со стороны почек – возрастание экскреции воды и натрия: при продолжительном приеме больших доз не исключено снижение выделительной функции почек.
- Состоронысуставовимышц:
- воспаление суставов или летучая боль в суставах без воспалительного процесса;
- отечность суставов;
- болезненность и судороги мышц.
Часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища
- Прочие:
- ухудшение зрения (включая преходящую слепоту при пиковой концентрации препарата в крови), очень редко;
- гинекомастия (увеличение молочных желез), галакторея (аномальные выделения молока или молозива из сосков, включая мужчин), регрессирующие после отмены лекарства;
- повышение уровня глюкозы в крови;
- отек легких, спазм бронхов;
- набор избыточного веса;
- эректильная дисфункция, снижение полового влечения.
Показания к применению:
- ИБС, сопровождаемая стенокардией; пресечение и предупреждение эпизодов стенокардии;
- стенокардия в постинфарктном периоде (кроме первых 8 дней);
- резкое и значительное повышение АД сверх физиологически оправданных показателей (рапид формы);
- хроническаягипертоническаяболезнь (ретардформы);
- спазматические сокращения сосудов головного мозга, вызывающие когнитивные или физиологические патологические симптомы, при отсутствии явного ишемического или геморрагического инсульта;
- спазматическое сужение сосудов сетчатки глаз и лабиринта уха;
- болезнь Рейно (спазматическое сужение периферических сосудов конечностей).
Лекарство Нифедипин принадлежит к средствам, применяемым в медицинской практике при гипертонии, других патологиях сердца и сосудов
Противопоказания:
- пониженное АД (систолическое ниже 90 мм рт. ст.), в том числе сигнализирующее о коллапсе или кардиогенном шоке;
- аномальное сужение устья аорты;
- нескомпенсированная сердечная недостаточность;
- первые 8 дней постинфарктного периода;
- ослабленное функционирование синусового узла – водителя сердечного ритма;
- блокада атриовентрикулярного узла 2 и 3 степени;
- желудочковая тахикардия с расширенным интервалом комплекса QRS;
- синдром преждевременного возбуждения желудочков (LGL);
- синдром преждевременного возбуждения желудочков при врожденном наличии дополнительного проводящего пучка Кента (WPW-синдром);
- порфирия;
- индивидуальнаянепереносимостьнифедипинаилидополнительныхвеществ;
- беременностьилактация.
Возможные побочные действия
Применение препарата Нифедипин в форме таблеток может вызвать возникновение побочных эффектов в виде:
- лейкопении;
тромбоцитопении;
- увеличения суточного диуреза;
- гинекомастии;
- нарушений функционирования почек;
- головных болей;
- расстройств сна;
- тремора конечностей;
- мышечных болей (при продолжительном применении);
- нарушений зрительной функции.
Продолжительное применение лекарства может оказать негативное влияние и на работу сердечно-сосудистой системы. Так, медикаментозное средство способно вызвать гипотонию, асистолию, брадикардию или тахикардию, стенокардию. Иногда могут тревожить побочные действия со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, приступы изжоги.
«Нифедипин» от давления при беременности
Согласно инструкции к препарату, при беременности его принимать нельзя. Достоверных исследований безопасности действующего вещества – нифедипина для вынашиваемого ребенка нет. При экспериментах на животных было зафиксировано возрастание частоты врожденных уродств и патологий либо внутриутробной гибели эмбрионов.
В первые недели после наступления зачатия пить Нифедипин запрещено
Тем не менее, по утверждению специалистов Российского национального исследовательского медицинского университета, корреляции между имевшим место приемом «Нифедипина» женщинами в первые недели (когда они еще не знали о наступившем зачатии) либо во второй половине беременности и частотой замерших беременностей, выкидышей или врождённых патологий у детей не обнаружено.
У врачей нет единого мнения о безопасности применения терапевтических доз «Нифедипина» при беременности.
И всё же препарат иногда назначают, но преимущественно после 20 недели, когда ребенок в основном сформировался, и исключительно по обоснованным показаниям, таким как:
- угрожающевысокоеАД, котороенеподдаетсявоздействиюболеебезопасныхлекарств;
- гипертонусматки;
- приступыстенокардии.
Нифедипин поступает в материнское молоко, его действие и количество, потребленное ребенком, не прогнозируемы. Поэтому следует исключить его прием в период грудного кормления либо остановить кормление ребенка грудью.
Как принимать «Нифедипин» при повышенном давлении?
Ориентировочная доза при гипертоническом кризе – 10 мг рапид формы (1 таблетка) под язык, лучше в разжеванной консистенции. Доза может быть добавлена в том же количестве не раньше часа после первоначального употребления. Так же купируют и приступ стенокардии. Максимально допустимое количество нифедипина (вещества) в сутки – 120 мг.
Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут
Стандартная, корректирующая АД терапия рапид формами, предполагает дозировку в 10 мг вещества нифедипина 3 раза в сутки (при высоком АД, хронической стенокардии).
Ретард формы (замедленного высвобождения лекарства) применимы только для поддерживающего лечения при хронической артериальной гипертензии или стенокардии. Стандартная дозировка по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
Длительность приема определяет врач. При резком прекращении курса «Нифедипина» вероятен синдром отмены с сужением кровеносных сосудов и скачком АД. Длительный курс заканчивают, постепенно снижая дозу.
При передозировке препарата проявляются симптомы со стороны сердца и сосудов: головные боли, падение показателей АД ниже нормы, замедление и ослабевание пульса. Пульс может не прощупываться на артериях рук. Возможно развитие коллапса с потерей сознания, угнетение функции синусового узла, ухудшение атриовентрикулярной проводимости.
При передозировке нужно промыть желудок (если прошло немного времени), принять активированный уголь (1 таблетка на каждые 10 кг веса больного). В качестве антагониста внутривенно вводят раствор хлористого кальция или глюконата кальция. Возможно угнетение выработки инсулина, в этом случае нужна медикаментозная коррекция содержания сахара в крови.
Показания и противопоказания
При каком давлении можно применять данное фармацевтическое средство? Таблетированный Нифедипин предназначен для снижения повышенного АД при любой степени гипертензии, а также купирования гипертонических кризов.
Таблетки
Таблетированная форма медпрепарата назначается пациентам только при наличии строгих показаний, к числу которых относят:
- вазоспастическую стенокардию;
артериальную гипертензию (в составе комплексной терапии);
- застойную сердечно-легочную недостаточность;
- сердечную недостаточность;
- гипертрофическую кардиомиопатию;
- легочную гипертензию;
- нарушения циркуляции крови в головном мозгу;
- бронхоспазмы;
- обтурацию кровеносных сосудов.
Помимо этого, препарат целесообразно использовать при ИБС и атеросклеротических процессах в периферических артериях.
Таблетированную форму категорически нельзя применять пациентам со следующими заболеваниями:
- тахикардией;
- кардиогенным шоком;
- коллапсом;
- сердечной недостаточностью, находящейся в фазе декомпенсации.
Лекарство нельзя использовать для лечения лиц младше 18 лет, гипотоников, а также пациентов с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.
С особой осторожностью назначается Нифедипин диабетикам, беременным женщинам, пациентам с ХСН, злокачественным течением артериальной гипертензии и тяжелыми нарушениями почек. Под тщательным контролем врача лечение этим медпрепаратом проводится у больных, проходящих сеансы гемодиализа.
Мазь
Гель-эмульсия Нифедипин используется для избавления от геморроя, сопровождающегося кровотечениями, анальными трещинами, выпадением патологических узлов или их сдавливанием. Помимо этого, лекарство хорошо зарекомендовало себя в борьбе с перианальным дерматитом.
О противопоказаниях к использованию мази производители информации не дают. Медикамент разрешается применять при беременности.
