ОСМО-АДАЛАТ инструкция по применению

Осмо-Адалат

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Местные реакции: жжение в месте в/в введения.

Прочие: редко — нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД — в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН — в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).

Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания к применению

Ознакомившись с инструкцией к Адалат, можно узнать о противопоказаниях к использованию данного лекарственного средства. Следующие заболевания и состояния являются запретом к приему препарата:

• Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 8 дней);
• Гиперчувствительность;
• Тяжелый аортальный стеноз;
• Кардиогенный шок;
• Выраженная артериальная гипотензия;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Тахикардия.

Также нельзя употреблять Адалат при беременности и в период лактации.

Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется, поскольку его эффективность и безопасность для людей в возрасте до 18 лет на данный момент не достаточно изучены.

По причине замедленного метаболизма компонентов Адалата людям старше 60 лет следует осторожно относиться к препарату. Таким пациентам, как правило, коррекции дозы не нужны. Это же касается и пациентов с нарушениями функционирования почек.

При расстройствах функций печени прием Осмо Адалата осуществляется с осторожностью. Прежде всего, контролируется деятельность печени в процессе лечения. Если же функции этого органа существенно нарушены, дозировку лекарства уменьшают.

Осмо-адалат (Osmo-adalat) — особые указания

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема Осмо-Адалата может наблюдаться чрезмерное снижение АД.

У пациентов с выраженным стенозом ЖКТ использование таблеток Осмо-Адалата, имеющих неэластичную оболочку, может вызвать желудочно-кишечную непроходимость.

Лечение Осмо-Адалатом пациентов с нарушениями функции печени надлежит проводить в условиях тщательного врачебного контроля. В тяжелых случаях может понадобиться уменьшение дозировки лекарства.

При рентгенологических исследованиях ЖКТ с применением бария в роли рентгеноконтрастного средства таблетки Осмо-Адалата могут быть причиной ложноположительных результатов на наличие полипов.

При применении Осмо-Адалата вероятно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче, но при применении метода ВЭЖХ этого не замечено.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Индивидуальная реакция организма на прием Осмо-Адалата может стать причиной уменьшения скорости психомоторных реакций, снижения способности к концентрации внимания, что негативно влияет на возможность управления автомобилем и работы со сложными механизмами. Это особенно важно учитывать в начале лечения, при смене лекарства и одновременном употреблении алкоголя.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) — около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% — с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Осмо-адалат (Osmo-adalat) — лекарственное взаимодействие

Антигипертензивное воздействие Осмо-Адалата может усилиться при одновременном применении других антигипертензивных препаратов, диуретиков и ранитидина.

При одновременном применении Осмо-Адалата с бета-адреноблокаторами вероятно развитие выраженной артериальной гипотензии, в отдельных случаях — усугубление сердечной недостаточности (нужен тщательный врачебный контроль).

При одновременном применении Осмо-Адалата с нитратами усиливается тахикардия и артериальная гипотензия.

Нифедипин увеличивет концентрацию теофиллина в плазме крови, в связи с чем надлежит контролировать клинический результат и содержание теофиллина в плазме крови.

Одновременное использование Осмо-Адалата и дигоксина может привести к замедлению выведения дигоксина из организма и, следовательно, к повышению его концентрации в плазме крови (тщательный контроль возможного возникновения симптомов передозировки дигоксина, а при необходимости — снижение дозировки гликозида с учетом его концентрации в плазме крови).

При совместном применении в отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина вероятно значительное повышение концентрации хинидина в плазме крови (предлогается контроль концентрации хинидина в плазме крови и в случае необходимости — коррекция его дозировки). При назначении хинидина пациентам, получающим Осмо-Адалат, нужно тщательно контролировать АД. При необходимости дозировка нифедипина должна быть снижена.

Одновременное использование Осмо-Адалата с цизапридом может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови (требуется тщательный контроль АД, при необходимости дозировка нифедипина может быть снижена).

Поскольку дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма одновременную терапию этими лекарствами надлежит проводить с осторожностью, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Фенитоин считается индуктором изофермента CYP3A4, поэтому при одновременном применении Осмо-Адалата с фенитоином биодоступность, а следовательно, и эффективность нифедипина снижается. При необходимости дозировка Осмо-Адалата может быть увеличена. После прекращения лечения фенитоином увеличенная дозировка Осмо-Адалата должна быть снижена.

Рифампицин считается сильным индуктором изофермента CYP3A4, поэтому при одновременном применении Осмо-Адалата с рифампицином биодоступность и клиническая эффективность нифедипина снижаются (комбинированное лечение противопоказано).

Исследования взаимодействия нифедипина с карбамазепином, фенобарбиталом и вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что, активируя ферменты печени, карбамазепин, фенобарбитал и вальпроевая кислота понижают концентрацию в плазме другого блокатора медленных кальциевых каналов нимодипина, запрещено исключить аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку циметидин подавляет активность изофермента CYP3А4, он может повышать концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливать его гипотензивное воздействие.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина и эритромицина не проводились. В связи с тем, что эритромицин подавляет метаболизм лекарственных средств, осуществляемый с участием изофермента CYP3А4, запрещено исключить, что при совместном применении эритромицина и нифедипина концентрации последнего в плазме могут повышаться.

Клинические исследования потенциального взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Показано, что in vitro флуоксетин подавляет метаболизм нифедипина, который осуществляется с участием изофермента CYP3А4. Поэтому запрещено исключить повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении этих двух препаратов. При совместном назначении нифедипина и флуоксетина нужен тщательный контроль АД, при необходимости дозировка нифедипина должна быть снижена.

Клинические исследования, посвященные потенциальному взаимодействию нифедипина с индинавиром, ритонавиром и саквинавиром, не проводились. Известно, что препараты этого класса подавляют активность CYP3А4, кроме того, в исследованиях in vitro было показано, что индинавир и ритонавир подавляют метаболизм нифедипина, который осуществляется с участием CYP3А4. При совместном применении нифедипина с этими лекарствами запрещено исключить повышения концентрации нифедипина в плазме крови вследствие снижения начального метаболизма и выведения нифедипина из организма. При комбинированном лечении нужен тщательный контроль АД, при необходимости дозировка нифедипина должна быть снижена.

Исследования взаимодействия нифедипина с кетоконазолом, итраконазолом и флуконазолом не проводились. Известно, что препараты этого класса подавляют активность изофермента CYP3А4. При совместном применении нифедипина с этими лекарствами внутрь не исключено значительное снижение системной биодоступности нифедипина вследствие снижения его начального метаболизма. При комбинированном лечении нужен тщательный контроль АД, при необходимости дозировка нифедипина должна быть снижена.

Не отмечено лекарственного взаимодействия нифедипина с аймалином, беназеприлом, доксазозином, омепразолом, орлистатом, пантопразолом, ранитидином и триамтереном, фармакокинетика нифедипина не изменяется.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику нифедипина. Одновременное использование нифедипина не нарушает действия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов и время свертывания.

Совместное использование нифедипина с кандесартаном, цилексетилом не оказывает влияния на фармакокинетику ни одного из препаратов.

Совместное использование нифедипина и ирбесартана не оказывает влияния на фармакокинетику ирбесартана.

Грейпфрутовый сок понижает активность изофермента CYP3А4, поэтому его потребление во время лечения нифедипином может привести к повышению биодоступности, а следовательно, и концентрации лекарства в плазме крови. В связи с этим гипотензивное воздействие нифедипина может усиливаться.

Осмо-адалат (Osmo-adalat) — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами «ADALAT 30» с одной стороны.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами «ADALAT 60» с одной стороны.

.Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Регистрационные №№:

• таб., покр. оболочкой, с контролируемым высвобождением 30 мг: 28 шт. — П №014946/01, 16.05.08
• таб., покр. оболочкой, с контролируемым высвобождением 60 мг: 28 шт. — П №014946/01, 16.05.08

Фармакологическое воздействие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов II класса, производное 1,4-дигидропиридина. Понижает поступление ионов внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Понижает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Нифедипин оказывает вазодилатирующее воздействие, особенно на крупные коронарные артерии, влияет на интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, предотвращает развитие ангиоспазма, что обуславливает усиление постстенотического кровотока и улучшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, нифедипин понижает потребность миокарда в кислороде, понижая ОПСС (постнагрузку).

Нифедипин оказывает антигипертензивное воздействие, связанное с понижением тонуса гладкой мускулатуры артериол и уменьшением повышенного ОПСС.

В начале лечения Осмо-Адалатом вероятно временное незначительное рефлекторное повышение ЧСС и сердечного выброса. Нифедипин как при кратковременном, так и при длительном применении, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное воздействие нифедипина особенно выражено у пациентов с исходно повышенным АД.

В международном рандомизированном двойном слепом проспективном исследовании с периодом наблюдения от 3 до 4.8 лет, которое включало 6321 пациента с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, одним фактором риска, было показано, что Осмо-Адалат понижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.